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水溶型薄膜包衣让破碎设备药物内外兼修(一)

1.水性聚合物特性

通过喷雾包覆工艺，把聚合物溶液或分散液均匀涂布在固体制剂的表面，形成有一定厚度和强度的塑性薄膜层，这一过程称为薄膜包衣。1962年，Abbott Lab.的 Singiser 首次将羟丙基甲基纤维素用于薄膜包衣，开创了薄膜包衣的历史，之后低黏度羟丙基甲基纤维素(3,6,15mPa.s)的开发使薄膜包衣迅速普及，逐步取代了糖衣。

现在，以水为溶媒的水性包衣正成为一种新的应用趋势，其特点在于：可避免有机溶剂的挥发，使制剂过程的安全性提高、生产成本降低，更有利于环境保护；同时，包衣过程所需的凝胶温度较低，对药物有效成分影响因素较小，具有广泛的药物成分适应性。基于上述优点，越来越多的药厂已转向水溶型的薄膜包衣系统。

1.1水溶性聚合物

1.1.1水溶性聚合物构成的溶液体系

薄膜包衣材料需通过适宜的溶剂充分溶解，形成均匀的溶液进行包衣。其中，一大部分聚合物具有良好的水溶性，水中溶解后可形成具有高分子溶液特性的溶液，如羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA）等。

1.1.2水不溶性聚合物构成的水分散体系

水不溶性的聚合物也可制成水性系统，广泛应用于控缓释的薄膜包衣领域中。根据制备方法的差异可分为真胶乳（Latexes）和伪胶乳（Pseudolatexes）两类。

真胶乳：以单体为原料，通过乳液聚合制得水分散体，聚合物以很细的粒子分散于水中。真胶乳的代表为丙烯酸水分散体系。

伪胶乳：不是使用单体，而是由聚合物本身开始制备，通过物理方法降低聚合物粒径，生成水分散体。伪胶乳的代表为乙基纤维素水分散体系。

1.2高分子聚合物的特性

常用的药用高分子聚合物理化性质相差很大，在应用时都有各自的性质。对材料的性能的全面了解，有助于合理的设计包衣剂配方。

1.2.1玻璃转化温度 (Tg)

玻璃转化温度是聚合物的特有属性，当环境温度高于Tg时聚合物成橡胶(塑)态，柔软而有弹性；当环境温度低于Tg时聚合物成玻璃态。硬而缺乏弹性。

玻璃转化温度具有重要的应用意义，既包衣温度高于玻璃转化温度时，形成连续的衣膜。而增塑剂的加入有效的降低聚合物的Tg，使包衣膜柔软且坚韧，能抵抗外力作用。

1.2.2溶解性

高分子聚合物在适宜的溶剂中溶解完全，分子链充分伸展，有利于包衣；而在不良溶剂中，聚合物分子内相互缔合点较多，会产生较大的内应力，增加裂缝的发生率。通过对溶剂溶度积常数的选择，可获得相容性强的溶剂。同时，聚合物的溶解性与其粘度直接相关。

1.2.3粘度

聚合物的粘度与溶液浓度呈正相关性，对于水性包衣系统非常重要。要提高干燥效率，减少水分对片芯的影响，应增加聚合物的浓度，其限制因素就是粘度。当溶液粘度过大时，雾化困难，影响片面的光洁度。控制溶液粘度，可以获得合适的雾化条件，并与包衣时间等主要工艺参数的相互联系，影响包衣效果。

1.2.4通透性

薄膜衣的许多应用性质与其渗透性有关：薄膜对空气或水气的渗透影响药物的稳定，水分的渗透直接影响药物的溶解和溶出，因此，对于提高药物稳定性的产品，要求空气或水气的透过量尽可能小。对需要控制药物溶出速率的制剂，则要求衣膜可控制药物以一定的速度向外扩散。应用于控缓匪夷所思的是释制剂的水分散体中，小风淋喷嘴分子物质（增塑剂，致孔剂）的加入会改变膜的通透性。

1.2.5机械性能

薄膜包衣应对剂型提供足够的物理保护作用，其保护能力的大小很大程度上决定于其机械性质。聚合物形成膜后必须有足够的机械强度，才能保证在使用时不致破裂，同时在包衣操作时，避免片芯的过度磨损。

在薄膜包衣配方中，常常添加其它组分，以获得一定的功能，但伴随的是其机械性能的改变。为了明确了解产品的机械性能，便于合理选择包衣产品，可以通过游离膜的拉伸实验来测定这些性能，并分析其对应用的影响。

* 拉伸强度：膜断裂时所应用的最大拉力，是膜的弹性指标 。

* 弹性模量：应力与应变的比值，是膜的硬度和刚性指标。

* 断裂功：膜断裂时所作的功，是膜的韧性指标。

* 应变：膜受到应力时长度的变化值，是膜的伸展性指标。

1.3增塑剂

增塑剂一般与聚合物均有良好的相容性，可以进入聚合物分子链间，降低聚合物链注意：按下“预落锤”键：键止唆使灯不亮间交缠的程度，改变聚合物的物理性能，使其塑性增加。

* 降低玻璃转化温度：多数包衣材料具有较高的玻璃化转变温度（Tg），单独成膜往往机械性能差，易断裂，对包衣非常不利。包衣处方中添加小分子增塑剂，将有效的降低聚合物的Tg，增强衣膜的柔韧性和强度，提高成膜能力。

* 改变材料的机械性能：增塑剂与聚合物相互作用时，聚合物永磁滚筒结构将发生变化，导致链段运动增强，使其更柔软，更具柔顺性。

* 改变膜的通透性：增塑剂在改变高分子结构时，也会改变薄膜衣层的渗透性塑料在各领域的推行加快能废不锈钢，使得薄膜的通透性产生变化。而在控缓释药物中，增塑剂可促进高分子聚合物变形、融合，形成均匀的膜，对药物释放产生影响。

常用的增塑剂分为以下三类：

（1）多醇类

甘油、丙二醇、聚乙二醇

（2）有机脂类

酞酸酯、枸橼酸酯、甘油三醋酸酯

（3）油类／甘油酯

蓖麻油、甘油单醋酸酯

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